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¡Hola concienzud@s!

Hoy os vamos a hablar de las peripecias que a veces se esconden detrás de un gran descubrimiento. Muchos lo pueden tachar de serendipia, es decir, un hallazgo que se hace de manera casual o accidental, o bien de genialidad por parte del investigador. Concretamente, el post de hoy tratará sobre cómo fue descubierta la rapamicina. Este compuesto, conocido también como Rapamune® (sirolimus), fue el primero de una nueva clase de agentes inmunosupresores desarrollados para la prevención del rechazo de órganos tras el trasplante renal.

Estructura química de la rapamicina (Fuente: http://www.seara.ufc.br)

 

Durante 1964, una expedición científica canadiense viajó a la Isla de Pascua, o Rapa Nui, como se conoce también a la isla y a la etnia que habita en ella, para recolectar muestras de plantas y suelos. Posteriormente, la expedición compartió sus muestras de suelo con científicos de laboratorios de investigación de Ayerst en Montreal (en la actualidad Wyeth Laboratories Research Inc.) donde en 1972 el Dr. Suren Sehgal identificó y aisló un nuevo compuesto químico que contenía potentes propiedades antifúngicas, procedente de la bacteria Streptomyces hygroscopicus. El Dr. Sehgal y su equipo descubrieron rápidamente que el compuesto también suprimía la respuesta del sistema inmunológico. Enviaron una muestra del fármaco al Instituto Nacional del Cáncer para realizar diferentes pruebas, donde se descubrió que el fármaco funcionaba muy bien contra tumores sólidos. Como habréis podido deducir, el nombre del compuesto se debe al nombre nativo de la isla de Pascua.

Ubicación de la Isla de Pascua (Rapa Nui)

Desgraciadamente, debido a las prioridades corporativas, la administración de la empresa no quería buscar drogas basadas en este compuesto. Cerraron las instalaciones en Montreal, despidieron al 95% del personal y trasladó a un pequeño grupo de investigadores a Princeton (New Jersey, EEUU). El Dr. Sehgal persistió en sus esfuerzos por desarrollar fármacos basados ​​en la rapamicina, reviviendo la investigación en 1987 con el respaldo de una nueva dirección después de la fusión de Wyeth y Ayerst.

La rapamicina se desarrolló como un inmunosupresor por el Dr. Sehgal y su laboratorio y ahora se estima que genera para la compañía miles de millones de dólares. El fármaco también se usa bajo licencia de Johnson & Johnson para recubrir los stents usados ​​en pacientes con fallo cardíaco para prevenir el bloqueo arterial posterior. La rapamicina también tiene otras aplicaciones, como prevenir el rechazo de los islotes pancreáticos trasplantados, una cirugía que se realiza como un tratamiento para la diabetes. Además es un compuesto que se utiliza para el tratamiento de diferentes tipos de cáncer. Los médicos recomendabann Rapamune para su uso en combinación con ciclosporina y corticosteroides para la prevención del rechazo agudo de órganos en pacientes trasplantados de riñón. Los resultados de los ensayos clínicos demuestran que la rapamicina, en combinación estos dos compuestos, reduce las tasas de rechazo agudo en un 60% en comparación con los grupos control. Actualmente, se utilizan derivados de la rapamicina para la prevención del rechazo, suministrando tacrolimus y micofenolato mofetilo.

Esperamos que os haya gustado la historia, ¡feliz semana!

 

Referencias:

Seto B (2012). Rapamycin and mTOR: a serendipitous discovery and implications for breast cancer. Clinical and Translational Medicine 1:29.DOI: 10.1186/2001-1326-1-29.

Li J, Kim SG, Blenis J (2014). Rapamycin: one drug, many effects. Cell Metab 19(3):373-9. doi: 10.1016/j.cmet.2014.01.001.

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